1. 基本信息

英文名称：Motilin (26 - 47), Human, Porcine 中文名称：胃动素（人类，猪） 氨基酸序列：胃动素由 22 个氨基酸组成。其具体序列在人类和猪中稍有不同，但总体功能类似 。以人类胃动素为例，序列为 Tyr - Gly - Glu - Glu - Glu - Glu - Thr - Phe - Thr - Ser - Asp - Arg - Phe - Gln - Trp - Leu - Leu - Gln - Gly - Glu - Val - Gln 。 单字母序列：YGEEEE TFTSDR FQWL LQGEVQ 三字母序列：Tyr - Gly - Glu - Glu - Glu - Glu - Thr - Phe - Thr - Ser - Asp - Arg - Phe - Gln - Trp - Leu - Leu - Gln - Gly - Glu - Val - Gln 分子量：约 2698.9 CAS 号：52906 - 92 - 0 供应商：上海楚肽生物科技有限公司 展开剩余76%

2. 结构信息

胃动素分子整体呈线性多肽结构。其 N 端区域（氨基端）和 C 端区域（羧基端）具有重要作用。在空间构象上，Motilin 的氨基端能够插入到其特异性受体 —— 胃动素受体（MTLR）的正构结合口袋中，这一结合模式决定了胃动素与受体结合的高亲和力。而其羧基端可形成 α - 螺旋结构，主要与 MTLR 胞外的延伸口袋相结合，并且参与调节配体的识别过程以及受体的脱敏现象 。这种独特的结构特征使得胃动素能够精准地与 MTLR 相互作用，进而发挥其生物学功能 。

3. 作用机理及研究进展

胃动素作为一种由胃肠道细胞分泌的多肽激素，特异性地激活表达在内分泌器官、胃肠道等特定组织的胃动素受体。其介导的 Motilin - MTLR 信号通路在维持移行性运动复合波（MMC）方面起着关键作用。MMC 反映了消化道系统在进食间期的生理状态以及营养吸收状态，所以该信号通路对于调控人体胃肠道运动、激素分泌以及进食 / 饥饿信号至关重要 。

在作用机理方面，目前研究表明，一氧化氮可能作为 MMC I 相（静息期）的控制器，而胃动素则通过作用于肠道神经系统的胃动素神经元，触发 MMC II 相的发生，从而刺激胃肠运动以及胃肠道对水分和电解质的吸收 。

在研究进展上，2023 年 3 月 15 日，临港实验室蒋轶团队联合中国科学院上海药物研究所徐华强团队，利用冷冻电镜技术首次解析了 MTLR 分别与内源性配体 motilin 和大环内酯类抗生素红霉素以及偶联下游 Gq 蛋白复合物的三维结构。该研究揭示了 MTLR 独特的多肽识别机制，阐述了 MTLR 和胃饥饿素受体（GHSR）的多肽选择性机制。此外，还首次揭示了抗生素（红霉素）新颖的 MTLR 结合模式，并剖析了红霉素识别 MTLR 和细菌核糖体 RNA 的异同 。这些研究成果为深入理解胃动素的作用机制以及开发相关药物提供了重要的理论基础 。

4. 溶解保存

溶解：体外实验中，胃动素一般可尝试溶解于一些常用的缓冲溶液，如磷酸盐缓冲液（PBS）。由于其为多肽类物质，部分有机溶剂可能会对其结构和活性产生影响，所以在选择有机溶剂时需谨慎。若需要使用有机溶剂辅助溶解，可先少量尝试二甲基亚砜（DMSO），但要注意其终浓度可能对后续实验产生的影响。实验前务必先取少量样品进行溶解测试，以确定最佳的溶解方案，避免样品损失 。在体内实验中，若涉及注射给药，需根据动物实验要求，将胃动素溶解在合适的生理盐溶液或专用的注射用缓冲液中，确保溶液的 pH 值和渗透压等符合生理条件 。 保存：胃动素在粉末状态下，建议储存于 - 20°C 甚至更低温度（如 - 80°C）的环境中，这样可保存数年（一般在 3 - 5 年左右），以防止其降解。当溶解在溶液中后，稳定性会下降。在 4°C 环境下，一般可保存数天至一周左右；若在 - 20°C 环境下，可保存 1 - 3 个月左右。但具体保存时间还需根据实际情况，通过定期检测其活性来确定 。运输过程中，需采用干冰等低温措施确保其处于低温环境，防止因温度变化导致其结构和活性受损 。

5. 相关多肽

与胃动素相关的多肽有胃饥饿素（ghrelin）。胃动素与胃饥饿素具有 36% 的序列同源性，二者都作用于胃肠道相关受体来调节胃肠道功能及进食信号等生理过程。不过，胃动素特异性激活胃动素受体，胃饥饿素则特异性激活胃饥饿素受体（GHSR） 。另外，一些人工合成的胃动素类似物，通过对胃动素结构进行修饰，如改变某些氨基酸残基，来研究其结构与功能的关系，以及开发具有特定功能的药物，例如在提高胃肠道动力方面更具优势或副作用更小的药物 。

6. 相关文献

[1] Jiang, Y., et al. (2023). Structural basis for motilin and erythromycin recognition by motilin receptor. Science Advances, 9(11), eade5247.

[2] Lin, T. - J., et al. (2018). Motilin and motilin receptor: Physiology and pathophysiology. Peptides, 107, 13 - 22.

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发布于：湖北省